滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成的,以滲透壓作為釋藥能源的控釋片。
Alzet Osmotic Pump 滲透泵其基本結(jié)構(gòu)是先將藥物與適宜輔料壓制成片芯,外包一層半透性物質(zhì)膜,后用激光在膜上打一小孔。口服該藥之后冒腸道水分透過(guò)半透膜進(jìn)入片芯使藥物溶解,藥物溶解后產(chǎn)生滲透壓可透過(guò)半透膜將水分源源不斷的進(jìn)入片芯,由于半透膜內(nèi)容積的限制,藥物的近飽和濃度溶液又不斷的通過(guò)激光孔移向片外,這樣就使藥物以恒定的速率釋放到片外,因此稱(chēng)為滲透泵。常用輔料不能產(chǎn)生足夠大的滲透壓時(shí),可在片芯中加入增加滲透壓的物質(zhì),如氬化鋰、氯化鋤等電解質(zhì),以增加藥物的溶解度,提高滲透壓。
Alzet Osmotic Pump 滲透泵控釋片釋藥機(jī)理可知控釋片中的藥物是以恒定的速率緩慢釋放到片外的(即零級(jí)釋放),因此滲透泵具有如下優(yōu)點(diǎn):
①藥物以零級(jí)速度釋放,因此使血藥濃度穩(wěn)定地保持在治療濃度范圍內(nèi),降低了峰谷現(xiàn)象,使藥物血藥濃度波動(dòng)所產(chǎn)生的毒副反應(yīng)降低,非常適合于治療指數(shù)小的藥物。
②相對(duì)于普通制劑藥物恒速釋放時(shí)間明顯延長(zhǎng)(通常為12~24小時(shí)),因此可減少服藥次數(shù),方便患者,對(duì)于半衰期短需頻繁服用的藥物相當(dāng)適用。
③相對(duì)于其它緩控釋制劑其釋藥速率受外界環(huán)境因素(如l值、胃腸道蠕動(dòng)等)影響小,因此個(gè)體差異小。但其缺點(diǎn)在于激光打孔有可能將膜灼燒或使孔徑不一,并且釋藥孔道較少時(shí),口服后孔道易在胃腸道被堵塞而導(dǎo)致無(wú)規(guī)則釋藥。近年已有制劑在成膜材料中加入致孔劑(水溶性物質(zhì)),改善膜的通透性,制成微孔型滲透泵。